Aplikace Betadex Sulfobutyl etheru sodného (SEβCD)

Co je sulfobutylether beta-cyklodextrin (SEβCD)?

Sulfobutylether beta-cyklodextrin (SEβCD)je derivát cyklodextrinu syntetizovaný β-cyklodextrinem a 1,4-BS(1,4-butansulfonem) (CAS 182410-00-0).Sulfobutylether-β-cyklodextrin (SBE-β-CD) je derivát cyklodextrinu. Je to bílý až téměř bílý krystalický prášek prakticky bez zápachu. SBE-β-CD je široce používán ve farmaceutickém a jiném průmyslu díky svým solubilizačním a stabilizačním vlastnostem. Díky své jedinečné struktuře tvoří SBE-β-CD inkluzní komplexy s různými molekulami, čímž se zvyšuje jejich rozpustnost a biologická dostupnost.

Vzhledem k nízké rozpustnosti β-cyklodextrinu může dlouhodobé skladování vést k vysrážení léčiva; a je nefrotoxický a postrádá flexibilitu při aplikaci parenterálního podání, proto byl modifikován na sulfobutylether beta-cyklodextrin (SEβCD), účinně snižuje nefrotoxicitu β-cyklodextrinu a zlepšuje rozpustnost a krevní kompatibilitu, což podporuje jeho vynikající biologickou dostupnost a dobrou toleranci při klinickém použití. Byl také schválen pro použití v řadě farmaceutických pomocných látek lékopisem Spojených států amerických a Evropským lékopisem.

Sulfobutylether beta-cyklodextrin (SEβCD) má vynikající stabilitu, permeabilitu, rozpustnost, nízkou toxicitu a biologickou dostupnost. Kromě toho může řídit dobu uvolňování léku umístěním molekul léku do vnitřní dutiny, takže sulfobutylether beta-cyklodextrin (SEβCD) je široce používán v perorálních lécích, očních kapkách, nosních sprejích, plicním podávání léku (PDD) , intravenózní injekce a topické kožní lékařství. Následující text shrnuje účinnost a použití sulfobutylether beta-cyklodextrinu (SEβCD) v klinickém léku:

Intravenózní injekce: 

• Na trhu je mnoho injekcí schválených FDA, které obsahují SβECD, který se používá hlavně jako solubilizátor.[1]
• Byl použit v antivirové injekci: Remdesivir (REM), jako solubilizátor.[1]

Lokální léky:

• Byl použit v iontoforézním léku-propofol, který může zvýšit pasivní permeační tok propofolu.[2]
• Acyclovir, vaginální lék používaný k léčbě viru herpes simplex typu 2 (HSV-2), se používá ke zlepšení antivirové účinnosti.[3]

Sulfobutylether beta-cyklodextrin sodný (SBECD)byl použit v několika lécích, včetně:

1. Injekce itrakonazolu: Tento antifungální lék těží z SBECD jako solubilizačního činidla.
2. Injekce vorikonazolu: Další antifungální lék využívající SBECD pro zvýšení rozpustnosti.
3. Pimavanserin tablety: Používá se k léčbě psychózy související s Parkinsonovou chorobou, SBECD se používá ke zlepšení rozpustnosti v tomto léku.
4. Droperidol Injection: Používá se k prevenci pooperační nevolnosti a zvracení, SBECD je také součástí formulace tohoto léku.

Je důležité si uvědomit, že aplikace sodné soli sulfobutylether beta-cyklodextrinu v lécích se může lišit v závislosti na specifických vlastnostech léku a jeho složení. Navíc s postupem času mohou existovat další léky využívající SBECD ke zvýšení rozpustnosti a biologické dostupnosti.

Přehled aplikace:

Farmaceutický průmysl:

SBE-β-CD se široce používá ve farmaceutických formulacích ke zlepšení rozpustnosti a stability špatně rozpustných léčiv.

Pomáhá zvyšovat biologickou dostupnost aktivních farmaceutických složek (API) prostřednictvím tvorby inkluzních komplexů, čímž zlepšuje dodávání léčiv a účinnost.

SBE-p-CD se používá v různých dávkových formách, jako jsou perorální roztoky, injekce a nosní spreje.

[1] Antivirový remdesivir s aktivovaným sulfobutyletherem-beta-cyklodextrinem: Charakterizace elektroodstředěných a lyofilizovaných přípravků https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Transdermální iontoforetické dodávání kapalného lipofilního léčiva komplexací s aniontovým cyklodextrinem https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Acyklovirem naplněné sulfobutylether-β-cyklodextrinem zdobené nanokapky chitosanu pro lokální léčbu infekcí HSV-2 https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608